Лидокаин – раствор для внутримышечного введения

Показания к применению

Желудочковые нарушения ритма сердца (желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия) — для купирования и профилактики (в т.ч. при остром инфаркте миокарда, во время проведения хирургических вмешательств на сердце, при дигиталисной интоксикации).

Профилактика фибрилляции желудочков у больных с острым инфарктом миокарда, после кардиоверсии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости.C осторожностью. ХСН II-III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада I-II ст., синусовая брадикардия, синдром WPW, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в струйно: взрослым и детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную в/в инфузию.

В/в, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): взрослым — 20-50 мкг/кг при скорости введения 1-4 мг/мин, максимальная доза для взрослых — до 300 мг (4.5 мг/кг) в течение 1 ч; детям — 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).

Для приготовления раствора для в/в инфузии 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.

В/м — 4.3 мг/кг (300 мг для взрослого пациента с массой 70 кг), при необходимости введение той же дозы повторяют через 1-1.5 ч; максимальные дозы для взрослых — 300 мг (4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной в/в инфузии; при ХПН коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (натример, на фоне ХСН) доза должна быть снижена на 40-50%.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для K+. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов P-Q, Q-T и ширина комплекса QRS на ЭКГ не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания.

Со стороны ССС: снижение АД, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Со стороны пищеварительной системы: онемение языка и слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактический шок.

Прочие: жар, ощущение холода.Передозировка. Симптомы: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — в/в 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Особые указания

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, ЛС Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лидокаин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лидокаин р-р 10, 20, 100 — Биосинтез — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)

1 М раствор натрия гидроксида

вода для инъекций

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации) уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия увеличивает минимальную разность потенциалов при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших близких к токсическим дозах). Интервалы PQ QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

Показания:

Противопоказания:

Синдром слабости синусового узла выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев когда введен зонд для стимуляции желудочков) синоатриальная блокада синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса) кардиогенный шок синдром Морганьи-Адамса-Стокса нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность период лактации (проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно внутрикожно подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально 10-20 мл рас­твора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарная анестезия: парабульбарно 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву 05-1 мл раствора лидокаи­на 20 мг/мл.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 01% раствора эпи- нефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина но не более 5 капель на весь объем раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердеч­ная недостаточность) на 40-50 %.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг у детей старше 1 года — 5-7 мг/кг.

Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после раз­бавления.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 09 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начина­ется с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немед­ленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быст­рого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин) через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме кро­ви что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфу­зии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг в сутки — 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием после чего инфузию прекращают чтобы оценить необходимость из­менения антиаритмической терапии у пациента.

Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение до­зы повторяют через 5 мин после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максималь­ная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы нервозность эйфория головная боль головокружение сонливость общая слабость невротические реакции спутанность или потеря сознания угнетение или остановка дыхания дезориентация судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) шум в ушах парестезии диплопия нистагм светобоязнь тремор тризм мимических мышц тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления нарушение проводимости сердца аритмия синусовая брадикардия перифери­ческая вазодилатация коллапс боль в груди остановка сердца.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит анафилактический шок ангионевротический отек контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения кож­ная сыпь крапивница зуд).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота.

Прочие: ощущение «жара» «холода» или онемения конечностей стойкая анестезия эректильная дисфункция злокачественная гипертермия метгемоглобинемия мелькание «му­шек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение тошнота рвота эйфория снижение артериального давления астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры психомоторное возбуждение брадикардия асистолия коллапс; при использовании при родах у новорожденного возможно — брадикардия угнетение дыхательного центра апноэ.

Лечение — прекращение введения препарата легочная вентиляция ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин) вазоконстрикторы (норэпинефрин фенилэфрин). Возможно проведение интубации искусственной вентиляции легких реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Аймалин амиодарон верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты фенитоин рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин метоксамин фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы галлюцинации.

Гуанадрел гуанетидин мекамиламин триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы лидокаин назначать не следует.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами наркотическими анальгетиками гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным принимающим циметидин возможны такие нежелательные эффекты как состояние оглушенности сонливость брадикардия парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами содержащими тяжелые металлы повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность затрудненная речь); назначение иногда совместное лекарственных средств IA класса (прокаинамид) переход к препаратам III класса (амиоарон бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл (для растворов 10 мг/мл или 20 мг/мл) и по 2 мл (для растворов 20 мг/мл или 100 мг/мл) в ампулах.

По 10 ампул по 2 мл или 10 мл помещены в коробки из картона с гофрированными перегородками.

По 5 ампул по 2 мл 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. В каждую пачку коробку вкладывают инструкцию по применению нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия